-
Jina kamili:Kiwanja cha Ulinzi wa Mwili-157, apentadecapeptidi (peptidi 15-amino asidi)awali kutengwa na juisi ya tumbo ya binadamu.
-
Mlolongo wa asidi ya amino:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, uzito wa Masi ≈ 1419.55 Da.
-
Ikilinganishwa na peptidi nyingine nyingi, BPC-157 ni thabiti katika maji na juisi ya tumbo, ambayo hufanya utawala wa mdomo au tumbo ufanyike zaidi.
Taratibu za Kitendo
-
Angiogenesis / Ahueni ya Mzunguko
-
InasimamiaVEGFR-2kujieleza, kukuza uundaji mpya wa mishipa ya damu.
-
HuwashaNjia ya Src-Caveolin-1-eNOS, na kusababisha kutolewa kwa oksidi ya nitriki (NO), vasodilation, na kuboresha utendaji wa mishipa.
-
-
Anti-uchochezi & Antioxidant
-
Hupunguza saitokini zinazoweza kuvimba kama vileIL-6naTNF-α.
-
Hupunguza uzalishaji wa spishi tendaji za oksijeni (ROS), hulinda seli kutokana na mkazo wa oksidi.
-
-
Urekebishaji wa tishu
-
Hukuza ahueni ya kimuundo na utendaji kazi katika miundo ya kano, kano, na majeraha ya misuli.
-
Hutoa ulinzi wa nyuro katika miundo ya kuumia ya mfumo mkuu wa neva (mgandamizo wa uti wa mgongo, urejeleaji wa ischemia ya ubongo), kupunguza kifo cha nyuroni na kuboresha ahueni ya hisi/hisia.
-
-
Udhibiti wa Toni ya Vascular
-
Uchunguzi wa Ex vivo wa mishipa unaonyesha BPC-157 hushawishi upumuaji wa vasorelax, kutegemea endothelium isiyoharibika na njia NO.
-
Data ya Kulinganisha ya Wanyama na Katika Vitro
| Aina ya Majaribio | Mfano / Kuingilia kati | Dozi / Utawala | Udhibiti | Matokeo Muhimu | Data ya Kulinganisha |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilation (aorta ya panya, ex vivo) | Phenylephrine-precontracted aorta pete | BPC-157 hadi100 μg/ml | Hakuna BPC-157 | Vasorelaxation ~37.6 ± 5.7% | Imepunguzwa hadi10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%yenye kizuizi cha NOS (L-NAME) au HAKUNA mlaji (Hb) |
| Uchunguzi wa seli ya Endothelial (HUVEC) | Utamaduni wa HUVEC | 1 μg/ml | Udhibiti usiotibiwa | ↑ HAKUNA uzalishaji (Mara 1.35); ↑ uhamaji wa seli | Uhamiaji ulikomeshwa na Hb |
| Mfano wa kiungo cha Ischemic (panya) | Ischemia ya nyuma | 10 μg/kg/siku (ip) | Hakuna matibabu | Urejeshaji wa kasi wa mtiririko wa damu, ↑ angiogenesis | Matibabu > Kudhibiti |
| Mgandamizo wa uti wa mgongo (panya) | Ukandamizaji wa uti wa mgongo wa Sacrococcygeal | Sindano ya ip moja dakika 10 baada ya kuumia | Kikundi kisichotibiwa | Ahueni muhimu ya neva na miundo | Kikundi cha udhibiti kilibaki kuwa mlemavu |
| Mfano wa sumu ya ini (CCl₄ / pombe) | Jeraha la ini lililosababishwa na kemikali | 1 µg au 10 ng/kg (ip / mdomo) | Haijatibiwa | ↓ AST/ALT, nekrosisi iliyopunguzwa | Kikundi cha kudhibiti kilionyesha jeraha kali la ini |
| Masomo ya sumu | Panya, sungura, mbwa | Vipimo / njia nyingi | Vidhibiti vya placebo | Hakuna sumu kubwa, hakuna LD₅₀ iliyozingatiwa | Imevumiliwa vizuri hata kwa viwango vya juu |
Masomo ya Binadamu
-
Mfululizo wa kesi: Sindano ya ndani ya articular ya BPC-157 katika wagonjwa 12 wenye maumivu ya goti → 11 iliripoti msamaha mkubwa wa maumivu. Mapungufu: hakuna kikundi cha udhibiti, hakuna upofu, matokeo ya kibinafsi.
-
Jaribio la kliniki: Utafiti wa usalama na pharmacokinetic wa Awamu ya I (NCT02637284) katika watu 42 wa kujitolea wenye afya njema ulifanyika, lakini matokeo hayajachapishwa.
Kwa sasa,hakuna majaribio ya ubora wa juu yaliyodhibitiwa nasibu (RCTs)zinapatikana ili kuthibitisha ufanisi wa kliniki na usalama.
Usalama na Hatari Zinazowezekana
-
Angiogenesis: Yanafaa kwa ajili ya uponyaji, lakini inaweza kinadharia kukuza uvimbe wa mishipa, kuharakisha ukuaji au metastasis kwa wagonjwa wa saratani.
-
Dozi & Utawala: Hufaa kwa wanyama katika viwango vya chini sana (ng–µg/kg), lakini kipimo bora zaidi cha binadamu na njia bado haijafafanuliwa.
-
Matumizi ya muda mrefu: Hakuna data ya kina ya muda mrefu ya sumu; tafiti nyingi ni za muda mfupi.
-
Hali ya udhibiti: Haijaidhinishwa kama dawa katika nchi nyingi; kuainishwa kama adutu iliyopigwa marufukuna WADA (Shirika la Kupambana na Dawa za Kuongeza Dawa Ulimwenguni).
Maarifa Linganishi & Vizuizi
| Kulinganisha | Nguvu | Mapungufu |
|---|---|---|
| Mnyama dhidi ya Binadamu | Athari za manufaa kwa wanyama (tendon, ujasiri, ukarabati wa ini, angiogenesis) | Ushahidi wa kibinadamu ni mdogo, haudhibitiwi, na hauna ufuatiliaji wa muda mrefu |
| Kiwango cha kipimo | Hufanya kazi katika viwango vya chini sana kwa wanyama (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Upimaji salama/ufaao wa binadamu haujulikani |
| Mwanzo wa hatua | Utawala wa mapema baada ya jeraha (kwa mfano, dakika 10 baada ya kuumia kwa uti wa mgongo) hutoa ahueni ya nguvu | Uwezekano wa kliniki wa muda kama huo haueleweki |
| Sumu | Hakuna kipimo chenye hatari au athari mbaya zinazozingatiwa katika spishi nyingi za wanyama | Sumu ya muda mrefu, kasinojeni, na usalama wa uzazi bado haujajaribiwa |
Hitimisho
-
BPC-157 inaonyesha athari kali za kuzaliwa upya na kinga katika mifano ya wanyama na seli: angiogenesis, kupambana na uvimbe, kutengeneza tishu, ulinzi wa neva, na ulinzi wa hepato.
-
Ushahidi wa kibinadamu ni mdogo sana, bila data thabiti ya majaribio ya kimatibabu inayopatikana.
-
Zaidimajaribio yaliyodhibitiwa ya nasibu yaliyoundwa vizurizinahitajika ili kuanzisha ufanisi, usalama, kipimo bora, na njia za utawala kwa wanadamu.
Muda wa kutuma: Sep-23-2025
