Tadalafil 171596-29-5 kutibu dysfunction ya erectile kwa wanaume

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) ina formula ya Masi ya C22H19N3O4 na uzito wa Masi wa 389.4. Imetumika sana katika matibabu ya dysfunction ya kiume ya erectile tangu 2003, na jina la biashara cialis (cialis). Mnamo Juni 2009, FDA iliidhinisha tadalafil nchini Merika kwa matibabu ya wagonjwa walio na shinikizo la damu ya mapafu (PAH) chini ya jina la biashara Adcirca. Tadalafil ilianzishwa mnamo 2003 kama dawa ya matibabu ya ED. Inachukua athari dakika 30 baada ya utawala, lakini athari yake bora ni 2h baada ya mwanzo wa hatua, na athari inaweza kudumu kwa 36h, na athari yake haiathiriwa na chakula. Dozi ya tadalafil ni 10 au 20 mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa ni 10 mg, na kipimo hurekebishwa kulingana na majibu ya mgonjwa na athari mbaya. Uchunguzi wa mapema wa soko umeonyesha kuwa baada ya usimamizi wa mdomo wa 10 au 20 mg ya tadalafil kwa wiki 12, viwango vya ufanisi ni 67% na 81%, mtawaliwa. Uchunguzi mwingi umeonyesha kuwa tadalafil ina ufanisi bora katika matibabu ya ED.

Dysfunction ya erectile: tadalafil ni aina ya kuchagua phosphodiesterase 5 (PDE5) kama sildenafil, lakini muundo wake ni tofauti na mwisho, na lishe yenye mafuta mengi haiingiliani na kunyonya kwake. Chini ya hatua ya kuchochea kijinsia, nitriki oksidi synthase (NOS) katika miisho ya ujasiri wa penile na seli za mishipa ya endothelial huchochea muundo wa nitriki oksidi (NO) kutoka kwa substrate L-arginine. Hakuna activates guanylate cyclase, ambayo hubadilisha guanosine triphosphate kuwa cyclic guanosine monophosphate (cGMP), na hivyo kuamsha cyclic guanosine monophosphate-inategemea protini kinase, na kusababisha kupungua kwa mkusanyiko wa ions ya calcium katika seli za misuli, kusababisha kupunguka. Aina ya Phosphodiesterase 5 (PDE5) inadhoofisha cGMP kuwa bidhaa ambazo hazifanyi kazi, na kufanya uume kuwa hali dhaifu. Tadalafil inazuia uharibifu wa PDE5, na kusababisha mkusanyiko wa cGMP, ambayo hupunguza misuli laini ya corpus cavernosum, na kusababisha erection ya penile. Kwa kuwa nitrati sio wafadhili, matumizi ya pamoja na tadalafil yataongeza sana kiwango cha cGMP na kusababisha hypotension kali. Kwa hivyo, matumizi ya pamoja ya haya mawili yamebadilishwa katika mazoezi ya kliniki.

Tadalafil inafanya kazi kwa kuzuia PDE. GMP imeharibiwa, kwa hivyo matumizi ya pamoja na nitrati yanaweza kusababisha kushuka kwa shinikizo la damu na kuongeza hatari ya syncope. Inducers za CY3PA4 zitapunguza bioavailability ya tadanafil, na mchanganyiko na rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, na inhibitors ya HVI inaweza kuongeza mkusanyiko wa damu ya dawa inapaswa kubadilishwa. Kufikia sasa, hakuna ripoti kwamba vigezo vya maduka ya dawa ya bidhaa hii vinaathiriwa na lishe na pombe.