| Jina | Tadalafil |
| Nambari ya CAS | 171596-29-5 |
| Fomula ya molekuli | C22H19N3O4 |
| Uzito wa Masi | 389.4 |
| Nambari ya EINECS | 687-782-2 |
| Mzunguko maalum | D20+71.0° |
| Msongamano | 1.51±0.1g/cm3(Iliyotabiriwa) |
| Hali ya uhifadhi | 2-8°C |
| Fomu | Poda |
| Mgawo wa asidi | (pKa) 16.68±0.40 (Iliyotabiriwa) |
| Umumunyifu wa maji | DMSO: mumunyifu 20mg/mL, |
TADALAFIL; CIALIS; IC 351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;
Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) ina fomula ya molekuli ya C22H19N3O4 na uzito wa molekuli ya 389.4. Imetumika sana katika matibabu ya shida ya nguvu ya kiume tangu 2003, na jina la biashara la Cialis (Cialis). Mnamo Juni 2009, FDA iliidhinisha tadalafil nchini Marekani kwa ajili ya matibabu ya wagonjwa wenye shinikizo la damu ya mapafu (PAH) chini ya jina la kibiashara la Adcirca. Tadalafil ilianzishwa mwaka 2003 kama dawa ya kutibu ED. Inachukua dakika 30 baada ya utawala, lakini athari yake bora ni 2h baada ya kuanza kwa hatua, na athari inaweza kudumu kwa 36h, na athari yake haiathiriwa na chakula. Kiwango cha tadalafil ni 10 au 20 mg, kipimo cha awali kilichopendekezwa ni 10 mg, na kipimo kinarekebishwa kulingana na majibu ya mgonjwa na athari mbaya. Uchunguzi wa kabla ya soko umeonyesha kuwa baada ya utawala wa mdomo wa 10 au 20 mg ya tadalafil kwa wiki 12, viwango vya ufanisi ni 67% na 81%, kwa mtiririko huo. Tafiti nyingi zimeonyesha kuwa tadalafil ina ufanisi bora katika matibabu ya ED.
Upungufu wa Erectile: Tadalafil ni phosphodiesterase ya aina 5 (PDE5) iliyochaguliwa kama sildenafil, lakini muundo wake ni tofauti na wa mwisho, na lishe yenye mafuta mengi haiingiliani na unyonyaji wake. Chini ya hatua ya kusisimua ya ngono, nitriki oksidi synthase (NOS) katika mwisho wa ujasiri wa uume na seli za endothelial za mishipa huchochea usanisi wa oksidi ya nitriki (NO) kutoka kwa substrate L-arginine. NO huwezesha guanylate cyclase, ambayo hubadilisha guanosine trifosfati kuwa cyclic guanosine monophosphate (cGMP), na hivyo kuamilisha kinase ya protini inayotegemea guanosine monofosfati, na kusababisha kupungua kwa mkusanyiko wa ioni za kalsiamu katika seli za misuli laini, na kusababisha corpus cavernosum Kusimama hutokea kwa sababu ya kupumzika kwa misuli laini. Phosphodiesterase aina 5 (PDE5) huharibu cGMP kuwa bidhaa zisizotumika, na kufanya uume kuwa katika hali dhaifu. Tadalafil huzuia uharibifu wa PDE5, na kusababisha mkusanyiko wa cGMP, ambayo hupunguza misuli ya laini ya corpus cavernosum, na kusababisha uume kusimama. Kwa kuwa nitrati SI wafadhili, matumizi ya pamoja na tadalafil yataongeza kwa kiasi kikubwa kiwango cha cGMP na kusababisha hypotension kali. Kwa hiyo, matumizi ya pamoja ya hizi mbili ni kinyume chake katika mazoezi ya kliniki.
Tadalafil hufanya kazi kwa kuzuia PDES. GMP imeharibika, hivyo matumizi ya pamoja na nitrati yanaweza kusababisha kushuka kwa shinikizo la damu na kuongeza hatari ya syncope. Vishawishi vya CY3PA4 vitapunguza bioavailability ya tadanafil, na mchanganyiko na rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, na vizuizi vya protease ya HVI vinaweza kuongeza Mkusanyiko wa dawa katika damu unapaswa kubadilishwa. Hadi sasa, hakuna ripoti kwamba vigezo vya pharmacokinetic vya bidhaa hii vinaathiriwa na chakula na pombe.