Tesamorelin

Tesamorelin API

Tesamorelin ni dawa ya sintetiki ya peptidi, jina kamili ni ThGRF(1-44)NH₂, ambayo ni analogi ya ukuaji wa homoni inayotoa homoni (GHRH). Inasisimua anterior pituitari kutoa homoni ya ukuaji (GH) kwa kuiga hatua ya GHRH endogenous, na hivyo kuongeza kwa njia isiyo ya moja kwa moja kiwango cha ukuaji wa insulini-kama kipengele 1 (IGF-1), na kuleta mfululizo wa manufaa katika kimetaboliki na urekebishaji wa tishu.

Hivi sasa, Tesamorelin imeidhinishwa na FDA kwa matibabu ya lipodystrophy inayohusiana na VVU, haswa kwa kupunguza mkusanyiko wa mafuta ya visceral ya tumbo (tishu ya adipose ya visceral, VAT). Pia imesomwa sana kwa **kupambana na kuzeeka, ugonjwa wa kimetaboliki, ugonjwa wa ini usio na ulevi wa mafuta (NAFLD/NASH)** na nyanja zingine, kuonyesha matarajio mapana ya matumizi.
Utaratibu wa hatua

Tesamorelin ni peptidi ya asidi ya amino 44 yenye muundo unaofanana sana na GHRH ya asili. Utaratibu wa hatua yake ni:

Washa kipokezi cha GHRH (GHRHR) ili kuchochea pituitari ya nje kutoa GH.

Baada ya GH kuinuliwa, hufanya kazi kwenye ini na tishu zinazozunguka ili kuongeza usanisi wa IGF-1.

GH na IGF-1 hushiriki kwa pamoja katika kimetaboliki ya mafuta, usanisi wa protini, ukarabati wa seli na matengenezo ya wiani wa mfupa.

Hasa hufanya juu ya mtengano wa mafuta ya visceral (uhamasishaji wa mafuta) na ina athari kidogo kwa mafuta ya chini ya ngozi.

Ikilinganishwa na sindano ya moja kwa moja ya GH, Tesamorelin inakuza usiri wa GH kupitia mifumo ya asili, ambayo iko karibu na mdundo wa kisaikolojia na huepuka athari mbaya zinazosababishwa na GH nyingi, kama vile kuhifadhi maji na upinzani wa insulini.

Utafiti na ufanisi wa kliniki

Ufanisi wa Tesamorelin umethibitishwa kupitia majaribio mengi ya kliniki, haswa katika maeneo yafuatayo:

1. Lipodystrophy inayohusiana na VVU (dalili zilizoidhinishwa na FDA)

Tesamorelin inaweza kupunguza kwa kiasi kikubwa VAT ya tumbo (kupungua kwa wastani wa 15-20%);

Kuongeza viwango vya IGF-1 na kuboresha hali ya kimetaboliki ya mwili;

Kuboresha sura ya mwili na kupunguza mzigo wa kisaikolojia unaohusishwa na ugawaji wa mafuta;

Haiathiri sana safu ya mafuta ya subcutaneous, wiani wa mfupa au misuli ya misuli.

2. Steatohepatitis isiyo ya pombe (NASH) na fibrosis ya ini

Majaribio ya kliniki yameonyesha kuwa Tesamorelin inaweza kupunguza maudhui ya mafuta ya ini (imaging ya MRI-PDFF);

Inatarajiwa kuboresha unyeti wa insulini ya hepatocyte;

Ni bora hasa kwa wagonjwa walio na VVU na NAFLD, na ina uwezo wa ulinzi wa kimetaboliki wa wigo mpana.

3. Ugonjwa wa kimetaboliki na upinzani wa insulini

Tesamorelin hupunguza kwa kiasi kikubwa viwango vya triglyceride na fetma ya tumbo;

Inaboresha index ya HOMA-IR na kusaidia katika kuboresha upinzani wa insulini;

Uchunguzi umeonyesha kuwa inaweza kuongeza uwezo wa awali wa protini ya misuli, ambayo ni ya manufaa kwa wazee au kupona ugonjwa wa muda mrefu.

Uzalishaji wa API na udhibiti wa ubora

API ya Tesamorelin iliyotolewa na Kikundi chetu cha Gentolex inachukua teknolojia ya hali ya juu ya usanisi wa peptidi (SPPS) na inazalishwa chini ya mazingira ya GMP. Ina sifa zifuatazo:

Usafi ≥99% (HPLC)
Hakuna endotoksini, metali nzito, ugunduzi wa kutengenezea mabaki uliohitimu
Mlolongo wa asidi ya amino na uthibitisho wa muundo na LC-MS/NMR
Toa uzalishaji uliobinafsishwa wa kiwango cha gramu hadi kilo