Vardenafil Dihydrochloride Inatibu Ukosefu wa Nguvu za Kuume 224785-91-5

Kitendo cha Pharmacological
Dawa hii ni kizuizi cha aina 5 cha phosphodiesterase (PDE5). Utawala wa mdomo wa dawa hii unaweza kuboresha kwa ufanisi ubora na muda wa kusimama, na kuboresha kiwango cha mafanikio ya maisha ya ngono kwa wagonjwa wa kiume wenye shida ya erectile. Kuanzishwa na kudumisha kusimama kwa uume kunahusiana na kulegeza seli za misuli laini ya cavernosal, na cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ni mpatanishi wa ulegezaji wa seli za misuli laini ya cavernosal. Dawa hii huzuia mtengano wa cGMP kwa kuzuia aina ya 5 ya phosphodiesterase, na hivyo kusababisha mkusanyiko wa cGMP, kupumzika kwa misuli laini ya corpus cavernosum, na kusimama kwa uume. Ikilinganishwa na isozimu ya phosphodiesterase 1, 2, 3, 4, na 6, dawa hii ina uteuzi wa juu wa phosphodiesterase ya aina 5. Baadhi ya data zinaonyesha kuwa uteuzi wake na athari ya kuzuia kwenye aina ya 5 ya phosphodiesterase ni bora zaidi kuliko vizuizi vingine vya phosphodiesterase aina 5. Vizuizi vya aina ya phosphodiesterase ni chache.

Sifa na Matumizi ya Dawa

1. Inapotumiwa pamoja na vizuizi vya CYP 3A4 (kama vile ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, n.k.), inaweza kuzuia kimetaboliki ya dawa hii kwenye ini , huongeza mkusanyiko wa plasma, huongeza muda wa nusu ya maisha, na huongeza matukio ya maumivu ya kichwa, mabadiliko ya hali ya hewa. kuwasha, upendeleo). Dawa hii inapaswa kuepukwa pamoja na ritonavir na indinavir. Inapotumiwa pamoja na erythromycin, ketoconazole, na itraconazole, kiwango cha juu cha dawa hii haipaswi kuzidi 5 mg, na kipimo cha ketoconazole na itraconazole haipaswi kuzidi 200 mg.
2. Wagonjwa wanaotumia nitrati au wanaopokea matibabu ya wafadhili wa nitriki wanapaswa kuepuka kutumia dawa hii pamoja. Utaratibu wake wa utekelezaji ni kuongeza zaidimkusanyiko wa cGMP, na kusababisha athari ya antihypertensive iliyoimarishwa na kuongezeka kwa kiwango cha moyo. Inapotumiwa pamoja na vizuizi vya α-receptor, inaweza kuongeza athari ya antihypertensive na kusababisha hypotension. Kwa hiyo, matumizi ya dawa hii ni marufuku kwa wale wanaotumia α-receptor blockers. Lishe ya mafuta ya kati (30% ya kalori ya mafuta) haikuwa na athari kubwa kwa pharmacokinetics ya dozi moja ya mdomo ya 20 mg ya dawa hii, na lishe yenye mafuta mengi (zaidi ya 55% ya kalori ya mafuta) inaweza kuongeza muda wa kilele cha dawa hii na kupunguza mkusanyiko wa damu wa dawa hii kilele ni karibu 18%.

Pharmacokinetics
Inafyonzwa haraka baada ya utawala wa mdomo, bioavailability kabisa ya kibao cha mdomo ni 15%, na muda wa wastani wa kilele ni 1h (0.5-2h). Suluhisho la mdomo 10 mg au 20 mg, wakati wa kilele wa wastani ni 0.9h na 0.7h, mkusanyiko wa kilele cha plasma ni 9µg/L na 21µg/L, mtawaliwa, na muda wa athari ya dawa unaweza kufikia 1h. Kiwango cha kumfunga protini ya dawa hii ni karibu 95%. 1.5h baada ya dozi moja ya mdomo ya 20 mg, maudhui ya madawa ya kulevya katika shahawa ni 0.00018% ya kipimo. Dawa hiyo imechomwa sana kwenye ini na saitokromu P450 (CYP) 3A4, na kiasi kidogo hubadilishwa na CYP 3A5 na CYP 2C9 isoenzymes. Metabolite kuu ni M1 iliyoundwa na deethylation ya muundo wa piperazine ya dawa hii. M1 pia ina athari ya kuzuia phosphodiesterase 5 (karibu 7% ya jumla ya ufanisi), na mkusanyiko wake wa damu ni karibu 26% ya mkusanyiko wa damu ya mzazi. , na inaweza kuwa zaidi metabolized. Viwango vya excretion ya madawa ya kulevya kwa namna ya metabolites katika kinyesi na mkojo ni kuhusu 91% hadi 95% na 2% hadi 6%, kwa mtiririko huo. Kiwango cha jumla cha kibali ni lita 56 kwa saa, na nusu ya maisha ya kiwanja cha mzazi na M1 zote ni kama masaa 4 hadi 5.