Vardenafil dihydrochloride kutibu dysfunction 224785-91-5

Kitendo cha kifamasia
Dawa hii ni inhibitor ya phosphodiesterase 5 (PDE5). Utawala wa mdomo wa dawa hii unaweza kuboresha vyema ubora na muda wa uundaji, na kuboresha kiwango cha mafanikio ya maisha ya kijinsia kwa wagonjwa wa kiume walio na dysfunction ya erectile. Uanzishaji na matengenezo ya erection ya penile inahusiana na kupumzika kwa seli laini za misuli, na mzunguko wa guanosine monophosphate (cGMP) ni mpatanishi wa kupumzika kwa seli za misuli laini ya cavernosal. Dawa hii inazuia mtengano wa cGMP kwa kuzuia aina ya phosphodiesterase 5, na hivyo kusababisha mkusanyiko wa cGMP, kupumzika kwa misuli laini ya corpus cavernosum, na muundo wa uume. Ikilinganishwa na phosphodiesteesterase isozymes 1, 2, 3, 4, na 6, dawa hii ina upendeleo mkubwa wa aina 5 ya phosphodiesterase. Takwimu zingine zinaonyesha kuwa uteuzi wake na athari ya kuzuia kwa aina ya phosphodiesterase 5 ni bora kuliko inhibitors zingine za phosphodiesterase 5. Aina za inhibitors za phosphodiesterase ni chache.

Mali ya dawa na matumizi

1. When used together with CYP 3A4 inhibitors (such as ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, etc.), it can inhibit the metabolism of this drug in the liver , it increases the plasma concentration, prolongs the half-life, and increases the incidence of adverse reactions (such as hypotension, visual changes, maumivu ya kichwa, uso wa usoni, priapism). Dawa hii inapaswa kuepukwa pamoja na Ritonavir na Indinavir. Inapotumiwa pamoja na erythromycin, ketoconazole, na itraconazole, kipimo cha kiwango cha juu cha dawa hii haipaswi kuzidi 5 mg, na kipimo cha ketoconazole na itraconazole haipaswi kuzidi 200 mg.
2. Wagonjwa wanaochukua nitrati au kupokea tiba ya wafadhili wa nitriki wanapaswa kuzuia kutumia dawa hii kwa pamoja. Utaratibu wake wa hatua ni kuongeza zaidiMkusanyiko wa cGMP, na kusababisha athari ya antihypertensive na kuongezeka kwa kiwango cha moyo. Inapotumiwa pamoja na α-receptor blockers, inaweza kuongeza athari ya antihypertensive na kusababisha hypotension. Kwa hivyo, matumizi ya dawa hii ni marufuku kwa wale ambao hutumia blockers za α-receptor. Lishe yenye mafuta ya kati (30% ya kalori za mafuta) haikuwa na athari kubwa kwa maduka ya dawa ya kipimo kimoja cha mdomo wa 20 mg ya dawa hii, na lishe yenye mafuta mengi (zaidi ya 55% ya kalori za mafuta) inaweza kuongeza muda wa kilele cha dawa hii na kupunguza mkusanyiko wa damu ya dawa hii kilele ni karibu 18%.

Pharmacokinetics
Inachukuliwa haraka baada ya utawala wa mdomo, bioavailability kabisa ya kibao cha mdomo ni 15%, na wakati wa wastani wa kilele ni 1H (0.5-2h). Suluhisho la mdomo 10mg au 20mg, wakati wa wastani wa kilele ni 0.9h na 0.7h, mkusanyiko wa wastani wa plasma ni 9µg/L na 21µg/L, mtawaliwa, na muda wa athari ya dawa unaweza kufikia 1H. Kiwango cha protini ya dawa hii ni karibu 95%. 1.5h baada ya kipimo kimoja cha mdomo cha 20 mg, yaliyomo kwenye dawa kwenye shahawa ni 0.00018% ya kipimo. Dawa hiyo inaangaziwa sana kwenye ini na cytochrome P450 (CYP) 3A4, na kiasi kidogo huchanganywa na CYP 3A5 na CYP 2C9 isoenzymes. Metabolite kuu ni M1 inayoundwa na deethylation ya muundo wa piperazine ya dawa hii. M1 pia ina athari ya kuzuia phosphodiesterase 5 (karibu 7% ya ufanisi jumla), na mkusanyiko wake wa damu ni karibu 26% ya mkusanyiko wa damu ya mzazi. , na inaweza kutekelezwa zaidi. Viwango vya dawa za kulevya kwa njia ya metabolites kwenye kinyesi na mkojo ni karibu 91% hadi 95% na 2% hadi 6%, mtawaliwa. Kiwango cha jumla cha kibali ni 56 L kwa saa, na nusu ya maisha ya kiwanja cha mzazi na M1 ni karibu masaa 4 hadi 5.