Jina | Caspofungin |
Nambari ya CAS | 162808-62-0 |
Fomula ya molekuli | C52H88N10O15 |
Uzito wa Masi | 1093.31 |
Nambari ya EINECS | 1806241-263-5 |
Kuchemka | 1408.1±65.0 °C (Iliyotabiriwa) |
Msongamano | 1.36±0.1 g/cm3(Iliyotabiriwa) |
Mgawo wa asidi | (pKa) 9.86±0.26 (Iliyotabiriwa) |
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Ukimwi058650;Ukimwi-058650
Caspofungin ilikuwa echinocandin ya kwanza iliyoidhinishwa kwa matibabu ya maambukizo ya kuvu vamizi.Majaribio ya in vitro na in vivo yalithibitisha kuwa caspofungin ina shughuli nzuri ya antibacterial dhidi ya vimelea muhimu nyemelezi-Candida na Aspergillus.Caspofungin inaweza kupasua ukuta wa seli kwa kuzuia usanisi wa 1,3-β-glucan.Kliniki, caspofungin ina athari nzuri katika matibabu ya candidiasis mbalimbali na aspergillosis.
(1,3)-D-glucan synthase ni sehemu muhimu ya usanisi wa ukuta wa seli ya kuvu, na caspofungin inaweza kuwa na athari ya kuzuia ukungu kwa kuzuia kimeng'enya hiki bila ushindani.Baada ya utawala wa intravenous, mkusanyiko wa madawa ya kulevya katika plasma hupungua kwa kasi kutokana na usambazaji wa tishu, ikifuatiwa na kutolewa kwa taratibu kwa madawa ya kulevya kutoka kwa tishu.Kimetaboliki ya caspofungin iliongezeka kwa kuongezeka kwa kipimo na ilihusiana na kipimo katika wakati wa hali ya utulivu na dozi nyingi.Kwa hiyo, ili kufikia viwango vya ufanisi vya matibabu na kuepuka mkusanyiko wa madawa ya kulevya, kipimo cha kwanza cha kupakia kinapaswa kusimamiwa na kufuatiwa na kipimo cha matengenezo.Wakati wa kutumia inducers za cytochrome p4503A4 kwa wakati mmoja, kama vile rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, nk, inashauriwa kuongeza kipimo cha matengenezo ya caspofungin.
Dalili zilizoidhinishwa na FDA za caspofungin ni pamoja na: 1. Homa yenye neutropenia: hufafanuliwa kama: homa >38°C na hesabu kamili ya neutrophil (ANC) ≤500/ml, au na ANC ≤1000/ml na inatabiriwa kuwa inaweza kupunguzwa. chini ya 500/ml.Kulingana na pendekezo la Jumuiya ya Magonjwa ya Kuambukiza ya Amerika (IDSA), ingawa wagonjwa wenye homa inayoendelea na neutropenia wametibiwa kwa dawa za wigo mpana, wagonjwa walio katika hatari kubwa bado wanapendekezwa kutumia tiba ya empiric ya antifungal, pamoja na caspofungin na dawa zingine za antifungal. ..2. Kandidiasis vamizi: IDSA inapendekeza echinocandins (kama vile caspofungin) kama dawa ya kuchagua kwa candidiasis.Inaweza pia kutumika kutibu jipu ndani ya tumbo, peritonitis na maambukizo ya kifua yanayosababishwa na maambukizi ya Candida.3. Candidiasis ya umio: Caspofungin inaweza kutumika kutibu candidiasis ya umio kwa wagonjwa wenye kinzani au kutovumilia matibabu mengine.Tafiti nyingi zimegundua kuwa athari ya matibabu ya caspofungin inalinganishwa na fluconazole.4. Aspergillosis vamizi: Caspofungin imeidhinishwa kwa ajili ya matibabu ya aspergillosis vamizi kwa wagonjwa wenye kutovumilia, upinzani, na kutofanya kazi kwa dawa kuu ya antifungal, voriconazole.Walakini, echinocandin haipendekezi kama tiba ya mstari wa kwanza.