Jina | Ganirelix acetate |
Nambari ya CAS | 123246-29-7 |
Formula ya Masi | C80H113CLN18O13 |
Uzito wa Masi | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-Tyr-DHAR (ET2) -Leu-HAR (ET2) -Pro-Dala -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetate; Ganirelix; Ganirelix acetate USP/EP/
Ganirelix ni kiwanja cha kutengeneza decapeptide, na chumvi yake ya acetate, acetate ya Ganirelix ni gonadotropin-ikitoa homoni (GNRH) receptor antagonist. Mlolongo wa amino asidi ni: AC-D-2Nal-D-4CPA-D-3Pal-Ser-Tyr-D-Homoarg (9,10-ET2) -leu-l-Homoarg (9,10-ET2) -Pro-D- Ala-NH2. Hasa kliniki, hutumiwa kwa wanawake wanaopata teknolojia ya uzazi iliyosaidiwa kudhibiti mipango ya kuchochea ovari ili kuzuia kilele cha homoni za mapema na kutibu shida za uzazi kwa sababu ya sababu hii. Dawa hiyo ina sifa za athari mbaya, kiwango cha juu cha ujauzito na kipindi kifupi cha matibabu, na ina faida dhahiri ikilinganishwa na dawa zinazofanana katika mazoezi ya kliniki.
Kutolewa kwa pulsatile ya homoni ya gonadotropin-kutolewa (GNRH) huchochea muundo na usiri wa LH na FSH. Masafa ya mapigo ya LH katikati na marehemu awamu ya follicular ni takriban 1 kwa saa. Pulses hizi zinaonyeshwa kwa kuongezeka kwa muda mfupi katika serum LH. Katika kipindi cha katikati ya hedhi, kutolewa kwa GNRH husababisha kuongezeka kwa LH. Upasuaji wa midmenstrual LH unaweza kusababisha majibu kadhaa ya kisaikolojia, pamoja na: ovulation, oocyte meiotic kuanza tena, na malezi ya luteum ya corpus. Uundaji wa corpus luteum husababisha viwango vya progesterone ya serum kuongezeka, wakati viwango vya estradiol vinaanguka. Ganirelix acetate ni mpinzani wa GNRH ambaye huzuia receptors za GNRH kwenye gonadotrophs ya pituitary na njia za baadaye za upitishaji. Inazalisha kizuizi cha haraka, kinachoweza kubadilishwa cha secretion ya gonadotropin. Athari ya kinga ya acetate ya Ganirelix kwenye secretion ya LH ilikuwa na nguvu kuliko ile kwenye FSH. Acetate ya Ganirelix ilishindwa kushawishi kutolewa kwa kwanza kwa gonadotropins ya asili, sanjari na antagonism. Kupona kamili kwa viwango vya LH na FSH kulitokea ndani ya masaa 48 baada ya acetate ya Ganirelix kukomeshwa.