Acetate ya Leuprorelin Inadhibiti Usiri wa Homoni za Gonadal
Maelezo ya Bidhaa
| Jina | Leuprorelin |
| Nambari ya CAS | 53714-56-0 |
| Fomula ya molekuli | C59H84N16O12 |
| Uzito wa Masi | 1209.4 |
| Nambari ya EINECS | 633-395-9 |
| Mzunguko maalum | D25 -31.7° (c = 1 kati ya 1% ya asidi asetiki) |
| Msongamano | 1.44±0.1 g/cm3(Iliyotabiriwa) |
| Hali ya uhifadhi | -15°C |
| Fomu | Nadhifu |
| Mgawo wa asidi | (pKa) 9.82±0.15 (Iliyotabiriwa) |
| Umumunyifu wa maji | Mumunyifu katika maji kwa 1 mg / ml |
Visawe
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTENHORMELEZINGH; DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-FACTOR YA KUTOA;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(BINADAMU)
Athari ya Pharmacological
Leuprolide, goserelin, triprelin, na nafarelin ni dawa kadhaa zinazotumiwa sana katika mazoezi ya kliniki ili kuondoa ovari kwa matibabu ya saratani ya matiti kabla ya kukoma kwa hedhi na saratani ya kibofu.(zinazorejelewa kama dawa za GnRH-a), dawa za GnRH-a zina muundo sawa na GnRH na hushindana na vipokezi vya GnRH vya pituitari.Hiyo ni, gonadotropini iliyofichwa na pituitary hupungua, ambayo inasababisha kupungua kwa kiasi kikubwa katika homoni ya ngono iliyofichwa na ovari.
Leuprolide ni analogi ya gonadotropini-itoayo homoni (GnRH), peptidi inayojumuisha 9 amino asidi.Bidhaa hii inaweza kuzuia kikamilifu utendakazi wa mfumo wa pituitari-gonadali, upinzani dhidi ya vimeng'enya vya protini na mshikamano wa kipokezi cha GnRH cha pituitari ni nguvu zaidi kuliko GnRH, na shughuli ya kukuza kutolewa kwa homoni ya luteinizing (LH) ni takriban mara 20 kuliko hiyo. ya GnRH.Pia ina athari kubwa ya kuzuia utendakazi wa gonadi ya pituitari kuliko GnRH.Katika hatua ya awali ya matibabu, homoni ya kuchochea follicle (FSH), LH, estrojeni au androgen inaweza kuongezeka kwa muda, na kisha, kutokana na kupungua kwa mwitikio wa tezi ya tezi, usiri wa FSH, LH na estrojeni au androgen huzuiwa; kusababisha utegemezi wa homoni za ngono.Magonjwa ya ngono (kama saratani ya kibofu, endometriosis, nk) yana athari ya matibabu.
Kwa sasa, chumvi ya acetate ya leuprolide hutumiwa hasa kliniki, kwa sababu utendaji wa acetate ya leuprolide ni imara zaidi kwenye joto la kawaida.Kioevu kinapaswa kuachwa.Inaweza kutumika kwa ajili ya matibabu kuhasiwa madawa ya endometriosis na fibroids uterine, kati precocious kubalehe, premenopausal kansa ya matiti na saratani ya kibofu, na pia kwa ajili ya kazi ya kutokwa na damu uterine ambayo ni contraindicated au ufanisi kwa tiba ya kawaida ya homoni.Inaweza pia kutumika kama dawa ya awali kabla ya upasuaji wa endometriamu, ambayo inaweza kupunguza usawa wa endometriamu, kupunguza uvimbe, na kupunguza ugumu wa upasuaji.
