Jina | Rapamycin |
Nambari ya CAS | 53123-88-9 |
Formula ya Masi | C51H79NO13 |
Uzito wa Masi | 914.19 |
Nambari ya Einecs | 610-965-5 |
Kiwango cha kuchemsha | 799.83 ° C (alitabiri) |
Wiani | 1.0352 |
Hali ya kuhifadhi | Iliyotiwa muhuri katika kavu, duka katika freezer, chini ya -20 ° C. |
Fomu | Poda |
Rangi | Nyeupe |
Ufungashaji | Mfuko wa PE+Mfuko wa Aluminium |
AY 22989; 23,27-epoxy-3H-pyrido (2,1-C) (1,4) Oxazacyclohentriacontine; NSC-226080; Rapamune; rapamycin; rapamycin, Streptomyces hygroscopicus; RPM
Maelezo
Rapamycin ni dawa ya kuzuia macrolide ambayo ni sawa na ProCofol (FK506), lakini ina utaratibu tofauti wa kinga. FK506 inazuia kuongezeka kwa lymphocyte ya T kutoka awamu ya G0 hadi awamu ya G1, wakati RAPA inazuia kuashiria kupitia receptors tofauti za cytokine na kuzuia maendeleo ya T lymphocyte na seli zingine kutoka kwa sehemu ya G1 hadi S, ikilinganishwa na FK506, RAPA inaweza kuzuia calcium-tegemezi na njia ya kutegemeana na calcium. Watafiti wa matibabu wa Chuo Kikuu cha Chicago hutumia vidonge vya rapamycin vya kibiashara pamoja na juisi ya zabibu kutibu melanoma, ugonjwa wa kawaida wa tumor mbaya huko Uropa na Merika, ambayo inaweza kuboresha sana athari ya anticancer ya dawa zingine za chemotherapy, na hivyo kuongeza muda wa kuishi kwa wagonjwa wakati. Uchunguzi umeonyesha kuwa rapamycin hutolewa kwa urahisi na Enzymes baada ya kuingia kwenye njia ya kumengenya, na juisi ya zabibu ina kiwango kikubwa cha furanocoumarins, ambayo inaweza kuzuia athari ya uharibifu ya enzymes za njia ya utumbo kwenye rapamycin. Inaweza kuboresha bioavailability ya rapamycin. Inasemekana kwamba madaktari wa kwanza wa Uholanzi wamegundua kuwa juisi ya zabibu ina athari ya kuboresha uwekaji wa mdomo wa shanming, na sasa madaktari katika nchi za Ulaya na Amerika wameitumia kwa maandalizi ya rapamycin.
Katika miaka ya hivi karibuni, tafiti zimegundua kuwa lengo la rapamycin (mTOR) ni kinase ya ndani, na usumbufu wa njia yake ya uzalishaji inaweza kusababisha magonjwa anuwai. Kama kizuizi kinacholengwa cha mTOR, rapamycin inaweza kutibu tumors zinazohusiana sana na njia hii, pamoja na saratani ya figo, lymphoma, saratani ya mapafu, saratani ya ini, saratani ya matiti, saratani ya neuroendocrine na saratani ya tumbo. Hasa katika matibabu ya magonjwa mawili adimu, LAM (lymphangiomyomatosis) na TSC (sclerosis ya tuberous), athari ni dhahiri zaidi, na LAM na TSC pia zinaweza kuzingatiwa kama magonjwa ya tumor kwa kiwango fulani.
Athari ya upande
Rapamycin (RAPA) ina athari sawa na FK506. Katika idadi kubwa ya majaribio ya kliniki, athari zake zilipatikana zinategemea kipimo na zinabadilika, na rapa katika kipimo cha matibabu haijapatikana kuwa na nephrotoxicity muhimu na hakuna hyperplasia ya gingival. Athari kuu za sumu na athari ni pamoja na: maumivu ya kichwa, kichefuchefu, kizunguzungu, pua, na maumivu ya pamoja. Unyanyasaji wa maabara ni pamoja na: thrombocytopenia, leukopenia, hemoglobin ya chini, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, enzymes ya ini iliyoinuliwa (SGOT, SGPT), lighted lactate dehydrogenase, hypoomsemia, hypoom, hypom, hypoomA, hypomsemia, hypoom, hypoomA, hypoomA, hypoomA, hypoomA, hypoomA, hypoom, sgpt), light lactate dehydrogenase, hypom, hypoomA, hypoomia, hypoomia, hypoomia, hypoomia, hypoomia, hypoomia, hypom, hypoomia. na sababu ya viwango vya chini vya phosphate ya plasma inadhaniwa kuwa ya muda mrefu ya phosphate kutoka kwa figo iliyopandikizwa na tiba ya chanjo ya rapa. Kama immunosuppressants nyingine, RAPA ina nafasi ya kuambukizwa, na tabia iliyoripotiwa ya kuongeza pneumonia haswa, lakini tukio la maambukizo mengine ya fursa sio tofauti sana na CSA.